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葫蘆素B磷脂復(fù)合物納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的制備

胡瑞瑞; 張家梁; 郝海軍 鄭州澍青醫(yī)學(xué)高等專科學(xué)校; 河南鄭州450064; 河南應(yīng)用職業(yè)技術(shù)學(xué)院; 河南鄭州450042; 上海雷允上藥業(yè)有限公司技術(shù)中心; 上海201401
  • 葫蘆素b
  • 磷脂復(fù)合物
  • 納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體
  • 制備

摘要:目的制備葫蘆素B磷脂復(fù)合物納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體。方法溶劑揮發(fā)法制備磷脂復(fù)合物后,乳化-超聲分散法制備其納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體。以脂質(zhì)用量、固液脂質(zhì)比、投藥量、乳化劑濃度為影響因素,包封率為評(píng)價(jià)指標(biāo),正交試驗(yàn)優(yōu)化處方。5%甘露醇制備凍干粉,考察其粒徑、Zeta電位、包封率、載藥量、體外釋放度、體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)行為。結(jié)果最佳處方為脂質(zhì)用量350 mg,固液脂質(zhì)比5∶1,投藥量45 mg,乳化劑濃度1.0%。凍干前后,粒徑、Zeta電位、包封率、載藥量無(wú)明顯變化。納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體24 h內(nèi)累積釋放度高于原料藥、磷脂復(fù)合物,相對(duì)生物利用度分別提高到200.41%、158.22%。結(jié)論磷脂復(fù)合物納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體可促進(jìn)葫蘆素B體內(nèi)吸收,提高其生物利用度。

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