摘要：目的 設(shè)計合成2,6-二取代氨基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶類目標(biāo)化合物并進行體外抑制c-Jun氨基末端激酶2(JNK2)活性測試。方法 以2,4-二氯-5-硝基吡啶為起始原料,通過兩次與胺類化合物的親核取代并將硝基還原得到中間體,該中間體與不同取代的苯基異硫氰酸酯反應(yīng)成環(huán)得到目標(biāo)化合物;以遷移率改變法(mobility shift assay)對目標(biāo)化合物進行抑制JNK2活性實驗。結(jié)果與結(jié)論合成了13個未見文獻報道的新化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H-NMR、ESI-MS譜確證,純度經(jīng)HPLC測定。目標(biāo)化合物表現(xiàn)出較好的抑制JNK2活性,其中,化合物TY-1和TY-11抑制JNK2活性與先導(dǎo)化合物(CC-930)相當(dāng),2,6-二取代氨基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶類目標(biāo)化合物具有開發(fā)為JNK抑制劑的潛力。