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4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺類衍生物的合成及其體外抗腫瘤活性研究

李唯; 郭舜民; 陳阿虹; 闕慧卿; 林綏 福建省醫(yī)學(xué)科學(xué)研究院福建省醫(yī)學(xué)測(cè)試重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室; 福建福州350001
  • 抗腫瘤化合物
  • 血管靶向藥物

摘要:目的以IMC-038525為先導(dǎo)化合物,設(shè)計(jì)并合成4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺類化合物,考察其體外抗腫瘤活性。方法以2,4-二氯-1,3,5-三嗪為起始原料,經(jīng)過(guò)氨化、Suzuki偶聯(lián)和還原胺化合成一類4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺類化合物,采用噻唑藍(lán)法(MTT)測(cè)定其對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制活性。結(jié)果設(shè)計(jì)并合成了13個(gè)新化合物,結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR和MS確證。活性測(cè)試結(jié)果顯示該類化合物具有一定的抗腫瘤活性。結(jié)論合成了一類4-苯基-1,3,5-三嗪-2-胺類衍生物,具有一定抑瘤活性的化合物,為新型抗腫瘤化合物的設(shè)計(jì)與合成提供思路。

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現(xiàn)代藥物與臨床

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